bitpie最新下载|吡虫啉杀虫剂
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2024-03-10 23:38:07
养花人都用过的一种杀虫剂，可对付蚜虫、白粉虱、蓟马和小黑飞 - 知乎
养花人都用过的一种杀虫剂，可对付蚜虫、白粉虱、蓟马和小黑飞 - 知乎首发于养花交流切换模式写文章登录/注册养花人都用过的一种杀虫剂，可对付蚜虫、白粉虱、蓟马和小黑飞养花交流小柯养花若是感染虫害，就会用到各种杀虫剂，而最常用的一种杀虫剂就是吡虫啉（Imidacloprid），它很容易买到，可以对付常见的各种害虫，包括蚜虫、白粉虱、蓟马和小黑飞等。上面是吡虫啉原药（Imidacloprid，浓度97%）1、什么是吡虫啉？吡虫啉也有分不同的类型，养花时用到的一般是可湿性的粉剂（浓度为10%），一般是用来养花的，而在农资店里还可以买到一些乳油（浓度为5%）或颗粒剂（浓度为2%）等，一般就是兑水稀释后，喷洒在感染虫害的地方。吡虫啉是由德国拜耳和日本农药株式会社联合研发的一种烟碱类杀虫剂。它最大的特点就是持续时间长，是低毒高效的广谱杀虫剂。如果植物不小心感染害虫，将吡虫啉兑水溶液喷洒在感染虫害的地方，害虫的中枢神经就会受到阻碍，就会让害虫麻痹而死。吡虫啉有良好的触杀效果，喷洒在虫害处，就可以马上将害虫杀死。吡虫啉还会被植物吸收，从而让植物产生抗性。如果是给食用类的植物喷吡虫啉，就比如各类蔬菜或水果，喷洒了吡虫啉后，要过十几天才能食用，避免残留的农药太多。上面的害虫是蓟马2、可以防治的几种虫害吡虫啉可以用来清除养花过程中最常见的几种害虫，包括蚜虫、白粉虱、蓟马和小黑飞等害虫。就比如植物感染了小黑飞，它们会在盆土中产卵，就可以直接用吡虫啉（10%浓度的可湿性粉剂）兑水混合1000倍~1500倍，之后直接浇灌到盆土中，一定要把土壤浇透，这样可以清除土壤中的虫卵。当然植物周围的小黑飞也要喷药，这样就可以彻底清除小黑飞。上面的害虫是白粉虱除此之外，吡虫啉还可以防治其他的各种害虫，包括潜叶蝇和跳甲等害虫，但是用来对付红蜘蛛、蚧壳虫（介壳虫）或线虫的效果就会很差。市面上也有一些吡虫啉和其他杀虫剂混合复配的药剂，就比如可以对付红蜘蛛和其他害虫的联苯吡虫啉或阿维吡虫啉，在植物感染红蜘蛛之前（或在虫害初期），就可以用这两种药剂进行防治。如果植物感染蚧壳虫，一般会用到噻嗪酮、必治等，也可以用吡虫噻嗪酮。上面的害虫是蚜虫3、吡虫啉使用注意吡虫啉是一种高效低毒的杀虫剂在阳台养花也可以用到，但要注意使用浓度。吡虫啉在温度比较高的时候，杀虫效果是比较好的，最好是在温度高一25度以上进行，如果温度低10度以下，它的杀虫效果会大打折扣。上面的害虫是红蜘蛛吡虫啉不仅被用来养花，它通常都被用于农业生产活动中，就比如种果树，种菜或种烟草，都会经常用吡虫啉来防治各种害虫。如果你在家里养花，那一般会购买常见的几种杀虫剂，但不建议只买吡虫啉一种药（若只是偶尔用一次，那就只备上吡虫啉也是够用的），它虽然可以清除各种常见的害虫，但如果在同一种花上持续使用吡虫啉，会使得害虫产生抗药性。吡虫啉可以和高效氟氯氰菊酯、噻嗪酮等杀虫剂混合使用，也可以和其他的杀虫剂交替使用。除了吡虫啉，家里还可以备上常见的阿维菌素、呋虫胺、百虫灵等。注意：吡虫啉不能和波尔多液或石硫合剂混合使用，凡是碱性的农药都不能和吡虫啉混合使用。 发布于 2021-10-19 23:10杀虫剂花卉园艺赞同 17添加评论分享喜欢收藏申请转载文章被以下专栏收录养花交流学习接地气的养花
杀虫剂益达胺的成分——吡虫啉（Imidacloprid） | 化学空间 Chem-Station
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杀虫剂益达胺的成分——吡虫啉（Imidacloprid）
化学与生活
杀虫剂益达胺的成分——吡虫啉（Imidacloprid）
2021/3/9 化学与生活 Comment: 0 Author: CS editor2,877views ■
本文作者：Sunny华
引言
杀虫剂的使用被认为是二十世纪农业生产力上升的重要因素，然而几乎所有杀虫剂都具有潜在的生态系统危害，因此高效、低毒、对环境污染小或无污染的杀虫剂是现代农业所期望的。20世纪80年代，以益达胺为代表的新一代类尼古丁杀虫剂对多种害虫都表现出较好的防治效果，更凭借其对昆虫具有广谱、高效、害虫不易产生抗性，对人、哺乳动物、植物则是低毒、低残留、安全等特点，成为杀虫剂开发中较为理想的品种之一。
图1 现代农业机械化喷洒杀虫剂
什么是吡虫啉？
吡虫啉是新一代类尼古丁（Neonicotinoids）超高效杀虫剂，纯品呈无色无味的晶体，主要破坏昆虫的神经系统功能。所谓类尼古丁，其实是一类结构上和尼古丁具有相似性的神经活性杀虫剂的总称，这类物质干扰昆虫神经系统的刺激传导进而引起神经通路的阻塞，最终这种阻塞造成重要的神经传导物质乙酰胆碱的积累，从而导致昆虫麻痹最终死亡。
图2 尼古丁和吡虫啉的化学结构
吡虫啉在1984年首先由日本特殊农药制造株式会社合成，80 年代后期由株式会社与德国拜尔公司合作共同开发。自1991年投放市场后，目前吡虫啉已在全球超过八十个国家的六十多种农作物上使用，对于刺吸式口器害虫，例如蚜虫和叶蝉及鞘翅目害虫有非常好的防治效果，另外还用于建筑防治白蚁和防治猫和狗等宠物身上的跳蚤等。
吡虫啉的合成
自从1991 年吡虫啉商品化进入市场并得到推广使用后，如何更经济高效地获得高质量的产品成为各农药生产制造商的首要任务。1985年，实验室最早通过6-氯烟酸甲酯为起始原料，酯基经NaBH4还原得到的苄醇被PCC选择性氧化为6-氯烟醛，随后与乙二胺进行还原胺化将侧链引入母核，最后在加热条件下与2-硝基胍（2-nitroguanidine）缩合即可得到吡虫啉。值得一提的是，如果将乙二胺替换成2-氨基乙醇，最后与CS2、硫酸二甲酯和氰氨基钠（Na2NCN）作用即可合成另一种同样具有杀虫活性的名为噻虫啉的衍生物。
图2 吡虫啉和噻虫啉的实验室合成路线
显然，实验室合成吡虫啉的方法因为原料和试剂的成本问题无法直接用于大批量的工业化生产。随后，拜耳实验室的研究人员综合考量设计了适用于工业生产的路线，即采用更廉价的3-甲吡啶为起始原料，首先利用双氧水将其氧化为吡啶氮氧化物，三氯氧膦作为氯化试剂在吡啶C2位引入卤素，随后再利用氯气对苄位进行氯甲基化后得到关键中间体2-氯-5-氯甲吡啶（2-chloro-5-chloromethylpyridine ，CCMP）后直接与乙二胺发生取代反应引入侧链，最后同样与2-硝基胍脱水缩合得到目标产物。该路线具有原料和试剂廉价易得以及步骤成熟的特点很快成为工业获得吡虫啉的重要方法，再后来人们又针对性地对相关工艺进行优化，目前具有多种成熟的路线可以高效获得吡虫啉，进而满足人们源源不断的生产生活需要。
图3 吡虫啉的工业合成路线
安全疑虑
前文提到，吡虫啉的作用具有低毒、广谱、高效、有效期长和不易产生耐药性等特点，并且对非靶标生物安全。尽管如此，近年来关于吡虫啉安全性的争议一直没有停息，其中争议的焦点就是有学者认位吡虫啉药物会经由植物根部、叶面吸收后传送到花朵、花粉中，进而对蜜蜂等传粉昆虫也具有较强毒性，最终因传粉受到影响也会严重影响农作物收成。鉴于此，吡虫啉在部分国家和地区正逐步遭到禁用，例如我国台湾省2017年就将吡虫啉、可尼丁（clothianidin）和赛速安（thiamethoxam）三种杀虫剂暂时取消用于荔枝与龙眼，2018年6月欧盟也决议全面禁用益达胺等三种类尼古丁杀虫剂。
图4 其他代表性的类尼古丁杀虫剂
结束语
理想的杀虫剂应当具有高效、高选择性、低毒和低残留的特点，未来绿色环保是杀虫剂开发的主流方向。在可以预见的未来，随着天然产物分离技术、基因 （组）学等跨学科跨领域科研成果的广泛应用，中间体衍生化法、虚拟筛选、骨架跃迁等创新农药研究方法将会被越来越多地用于农药开发，相信那时高效低毒环境友好的杀虫剂品种将不断涌现并为现代农业助力。
参考资料
[1] 潘英明，陈文纳，莫羡忠，卢军. 吡虫啉的制备与用途[J]. 广西化工, 1997, 04, 33-36.
[2] 刘漪, 石德清. 吡虫啉的研究与进展[J]. 高等函授学报（自然科学版）, 2004, 01, 6-9.
[3] Kagabu, Shinzo. “Discovery of imidacloprid and further developments from strategic
molecular designs.” J. Agric. Food Chem. 2011, 59, 2887–2896. DOI: 10.1021/jf101824y
[4] 张咏梅，李今越. 吡虫啉的应用及其安全性研究进展[J]. 医学动物防制, 2004, 12, 728-730.
[5] 维基百科：https://en.wikipedia.org/wiki/Imidacloprid
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吡虫啉、氟蚁腙、茚虫威作用机制与抗性研究资料比对 - 知乎
吡虫啉、氟蚁腙、茚虫威作用机制与抗性研究资料比对 - 知乎首发于家庭害虫防治-虫虫战队切换模式写文章登录/注册吡虫啉、氟蚁腙、茚虫威作用机制与抗性研究资料比对蟑螂跳蚤白蚁螨虫灭虫，找我就对了。无偿给大家分享和指导各类灭虫知识。欢迎提问简介吡虫啉是德国拜耳公司和日本特殊农药株式会社于20世纪90年代共同开发的第一代烟碱类杀虫剂，属于氯代尼古丁杀虫剂，英文通用名为imidacloprid，化学名称：1一(6一氯一3一吡啶甲基)一N一硝基咪唑一2一亚胺。吡虫啉在昆虫体内作用点是昆虫烟酸乙酰胆碱酯酶受体，从而干扰害虫运动神经系统使化学信号传递失灵。这与传统的杀虫剂作用机制完全不同，因此无交互抗性，既对有机磷、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类杀虫剂产生抗性的害虫，也会有很好的杀灭效果。吡虫啉具有触杀、胃毒和内吸多重。茚虫威(indoxacarb)是由美国杜邦公司开发、第一个商品化的嗯二嗪类杀虫剂。由于茚虫威的作用机制独特，对鳞翅目害虫具有卓越的杀虫活性，且对非靶标生物安全，是替代有机磷类和拟除虫菊酯类杀虫剂防治鳞翅目害虫的理想品种。登记与应用情况茚虫威最初是由美国杜邦公司于2000年10月在美国获得登记，之后陆续在多个国家登记应用，农业上主要用于防治蔬菜、果树、棉花等作物害虫，也用作卫生杀虫剂。茚虫威具有杀幼虫和杀卵作用，主要作用方式是胃毒和触杀作用。氟蚁腙也翻译为爱美松，英文通用名hydramethylnon，化学名称5,5-二甲基全氢亚嘧啶-2-基双(4-三氟甲基苯乙烯基)次甲基连氮，溶于丙酮、甲醇、乙醇、氯苯是一种昆虫细胞线粒体呼吸阻断剂。于1992年首次在美国注册，随后在中国、阿根廷、巴西、法国等国家获得注册。该商品在我国登记的剂型为2%胶饵。杀蟑螂机制不同于拟除虫菊酯类、残杀威类和有机磷类农药，主要作为胃毒饵剂有效成分应用。其特点是杀蟑螂症状较缓和，杀虫速度慢于毒死蜱等神经毒剂，潜伏期较长。抗性研究茚虫威研究表明，尽管茚虫威在鳞翅目昆虫体内易发生活化代谢，但由于多种抗性机制的存在，昆虫仍然会对茚虫威产生不同程度的抗性 。关于茚虫威抗性机制的研究报道目前主要有小菜蛾、斜纹夜蛾和家蝇。许多研究表明昆虫对茚虫威具有产生高水平抗性的风险。昆虫具有对茚虫威产生高水平抗性的风险 。随着茚虫威在我国的专利保护和农药登记资料保护都已超过保护期限，茚虫威的生产和使用量很可能大幅增加，极易加速昆虫对茚虫威抗性的产生和发展，因此，研究昆虫对茚虫威的抗性机制，加强田间抗性监测，对指导茚虫威的科学合理使用、延缓其抗性发展十分必要。茚虫威茚虫威室内选育与抗性发展规律：采用饲料浸毒法用茚虫威对斜纹夜蛾进行抗性选育，敏感种群3龄幼虫经过11次抗性选育，抗性倍数达到69．6倍，表明斜纹夜蛾对茚虫威存在产生高抗性的风险。用茚虫威对小菜蛾田问种群的抗性选育研究，结果发现马来西亚田间种群及夏威夷种群对茚虫威已产生了高水平的抗性 。从野外采集家蝇MⅡsca domestica在室内用茚虫威进行抗性选育．发现抗性发展速度很快，仅仅经过3代选育，对茚虫威产生的抗性就达到ll8倍吡虫啉目前，吡虫啉在田间推广已经20余年。近年来，随着吡虫啉等新烟碱类杀虫剂的过量频繁使用，害虫的抗药性发展也日趋严重。据报道，褐飞風、棉蚜、韭菜迟眼覃蚊等均已对其产生一定的抗性。吡虫啉吡虫啉在昆虫中的代谢与其毒理作用的发挥密切相关。在不同种类昆虫中，吡虫啉的代谢产物大致是一致的，仅个别代谢产物可能有所不同。研究表明，预先用P450s的抑制剂增效醚（piperonyl buoxide，PB0）处理后，家绳对吡虫啉的代谢有所降低，表明家绳中吡虫啉的代谢主要是氧化代谢。烯式吡虫啉作为吡虫啉的重要氧化代谢产物，虽然其与家蝇头部烟碱型乙酰胆碱受体的结合活性与母体吡虫啉基本相同，但由于吡虫啉先经氧化代谢产生亲水性的羟基化吡虫啉，然后再脱羟基产生烯式吡虫啉，而此脱羟基化作用是远离靶标作用部位的，从而使得烯式吡虫啉的毒性不能显著影响家蝇。 因此，家蝇对吡虫啉的氧化代谢导致了其对吡虫啉及其代谢物敏感性的降低。靶标位点因为发生突变，与杀虫剂的结合能力下降而变得不敏感，产生杀虫剂的靶标抗性。在昆虫神经系统中，杀虫剂的作用靶标分子有AChE、 nAChRs和γ—GABA受体等。刘叙轩等从敏感和抗性褐飞虱中分别克隆了烟碱型乙酰胆碱受体 （nAChR）的5个α亚基，发现克隆自抗性品系的两个亚基发生了突变，由酪氨酸突变为丝氨酸，导致了 nAChR敏感性的降低，其在褐稻虱对吡虫啉 抗性机制中起着重要作用，这首次为吡虫啉存在靶标抗性提供了直接证据。氟蚁腙氟蚁腙作为一种高效连锁、机理独特的卫生杀虫剂，对各类蟑螂、蚁类、家蝇等卫生害虫都有良好的灭杀功效，在世界各地经过十余年的长期使用，到目前为止还没有产生抗药性的相关报道。使用时可直接深入缝隙进行投药，不易被儿童和家畜接触，无特殊气味不污染环境，适合各种场所，尤其是不能喷雾和大范围生物防治的场所，特别适合高标准场所，如酒店、早餐店、医院、办公室、工厂、饭店、饰品店、超市、幼儿园、电器、精密仪器、电气设备等。氟蚁腙总结尽管各类卫生杀虫剂具有独特的作用机制，与现有其他各类杀虫剂都不同，但从生物学角度出发，昆虫抗药性是一种胁迫进化现象，任何一种新型杀虫剂都可能产生抗性。研究表明，昆虫具有对吡虫啉和茚虫威产生高水平抗性的风险 。如何保卫生杀虫剂科学使用，延长其生命周期，需要各方共同努力。因此，建议管理部门积极通报登记和生产信息，加强宏观指导，并加强登记后的使用监测与再评价工作；科研推广部门加强抗性机制研究和田间抗性监测，为制定科学用药策略提供技术依据；生产企业应当确保产品质量，并加强市场研判，避免盲目跟从，共同维护指导卫生杀虫剂的科学合理使用、延缓其抗性发展，为农业生产发挥更大作用。文章来源：1.《详细：吡虫啉的抗性研究进展》；摘自《世界农化网-中文网》；作者：陕西省农药管理检定所，陕西省生物防治实验站，何玲，王李斌。2.《吡虫啉在卫生杀虫中的应用概况及前景》；摘自《中华卫生杀虫药械》2013年2月第19卷第1期；作者：南京市高淳县疾病预防控制中心，孟祥梅。3.《茚虫威的作用机制与抗性研究进展》；摘自《农药》第52卷第8期2013年8月；作者：李富根，艾国民，李友顺，朱春雨，高希武。4.《卫生杀虫剂氟蚁腙研究进展》；摘自《农药》第48卷第6期2009年6月；作者：郑晗，刘茂华，严胜骄，林军。发布于 2018-05-31 16:55自然科学生物学分子生物学赞同 14添加评论分享喜欢收藏申请转载文章被以下专栏收录家庭害虫防治-虫虫战队虫虫战队专注家庭害虫的防治并提供正确灭虫
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吡虫啉 - 知乎首页知乎知学堂发现等你来答切换模式登录/注册吡虫啉吡虫啉（Imidacloprid），无色晶体，有微弱气味，是烟碱类超高效杀虫剂，具有广谱、高效、低毒、低残留，害虫不易产生抗性，对人、畜、植物和天敌安全等特点，主要用于防治水稻、小麦、棉花等作物上…查看全部内容关注话题管理分享百科讨论精华视频等待回答简介吡虫啉（Imidacloprid），无色晶体，有微弱气味，是烟碱类超高效杀虫剂，具有广谱、高效、低毒、低残留，害虫不易产生抗性，对人、畜、植物和天敌安全等特点，主要用于防治水稻、小麦、棉花等作物上的刺吸式口器害虫，如蚜虫、叶蝉、蓟马、白粉虱及马铃薯甲虫和麦秆蝇等，害虫接触药剂后，中枢神经正常传导受阻，使其麻痹死亡。更多信息中文名吡虫啉外文名Imidacloprid别名高巧、亮巧等化学式C9H10ClN5O2分子量255.661CAS号138261-41-3;105827-78-9别称高巧、亮巧等英文名Imidacloprid数据由搜狗百科提供查看百科全文 百科摘录1吡虫啉、氟蚁腙、茚虫威作用机制与抗性研究资料比对下的内容摘录蟑螂跳蚤白蚁螨虫灭虫，找我就对了。无偿给大家分享和指导各类灭虫知识。欢迎提问吡虫啉 吡虫啉在昆虫中的代谢与其毒理作用的发挥密切相关。在不同种类昆虫中，吡虫啉的代谢产物大致是一致的，仅个别代谢产物可能有所不同。研究表明，预先用P450s的抑制剂增效醚（piperonyl buoxide，PB0）处理后，家绳对吡虫啉的代谢有所降低，表明家绳中吡虫啉的代谢主要是氧化代谢。烯式吡虫啉作为吡虫啉的重要氧化代谢产物，虽然其与家蝇头部烟碱型乙酰胆碱受体的结合活性与母体吡虫啉基本相同，但由于吡虫啉先经氧化代谢产生亲水性的羟基化吡虫啉，然后再脱羟基产生烯式吡虫啉，而此脱羟基化作用是远离靶标作用部位的，从而使得烯式吡虫啉的毒性不能显著影响家蝇。 因此，家蝇对吡虫啉的氧化代谢导致了其对吡虫啉及其代谢物敏感性的降低。靶标位点因为发生突变，与杀虫剂的结合能力下降而变得不敏感，产生杀虫剂的靶标抗性。在昆虫神经系统中，杀虫剂的作用靶标分子有AChE、 nAChRs和γ—GABA受体等。刘叙轩等从敏感和抗性褐飞虱中分别克隆了烟碱型乙酰胆碱受体 （nAChR）的5个α亚基，发现克隆自抗性品系的两个亚基发生了突变，由酪氨酸突变为丝氨酸，导致了 nAChR敏感性的降低，其在褐稻虱对吡虫啉 抗性机制中起着重要作用，这首次为吡虫啉存在靶标抗性提供了直接证据。知乎小知 摘录于 2020-04-24浏览量5.5 万讨论量19 帮助中心知乎隐私保护指引申请开通机构号联系我们 举报中心涉未成年举报网络谣言举报涉企虚假举报更多 关于知乎下载知乎知乎招聘知乎指南知乎协议更多京 ICP 证 110745 号 · 京 ICP 备 13052560 号 - 1 · 京公网安备 11010802020088 号 · 京网文[2022]2674-081 号 · 药品医疗器械网络信息服务备案（京）网药械信息备字（2022）第00334号 · 广播电视节目制作经营许可证:（京）字第06591号 · 服务热线：400-919-0001 · Investor Relations · © 2024 知乎 北京智者天下科技有限公司版权所有 · 违法和不良信息举报：010-82716601 · 举报邮箱：jubao@zhihu.
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吡虫啉 - 知乎首页知乎知学堂发现等你来答切换模式登录/注册吡虫啉吡虫啉（Imidacloprid），无色晶体，有微弱气味，是烟碱类超高效杀虫剂，具有广谱、高效、低毒、低残留，害虫不易产生抗性，对人、畜、植物和天敌安全等特点，主要用于防治水稻、小麦、棉花等作物上…查看全部内容关注话题管理分享百科讨论精华视频等待回答简介吡虫啉（Imidacloprid），无色晶体，有微弱气味，是烟碱类超高效杀虫剂，具有广谱、高效、低毒、低残留，害虫不易产生抗性，对人、畜、植物和天敌安全等特点，主要用于防治水稻、小麦、棉花等作物上的刺吸式口器害虫，如蚜虫、叶蝉、蓟马、白粉虱及马铃薯甲虫和麦秆蝇等，害虫接触药剂后，中枢神经正常传导受阻，使其麻痹死亡。更多信息中文名吡虫啉外文名Imidacloprid别名高巧、亮巧等化学式C9H10ClN5O2分子量255.661CAS号138261-41-3;105827-78-9别称高巧、亮巧等英文名Imidacloprid数据由搜狗百科提供查看百科全文 百科摘录1吡虫啉、氟蚁腙、茚虫威作用机制与抗性研究资料比对下的内容摘录蟑螂跳蚤白蚁螨虫灭虫，找我就对了。无偿给大家分享和指导各类灭虫知识。欢迎提问吡虫啉 吡虫啉在昆虫中的代谢与其毒理作用的发挥密切相关。在不同种类昆虫中，吡虫啉的代谢产物大致是一致的，仅个别代谢产物可能有所不同。研究表明，预先用P450s的抑制剂增效醚（piperonyl buoxide，PB0）处理后，家绳对吡虫啉的代谢有所降低，表明家绳中吡虫啉的代谢主要是氧化代谢。烯式吡虫啉作为吡虫啉的重要氧化代谢产物，虽然其与家蝇头部烟碱型乙酰胆碱受体的结合活性与母体吡虫啉基本相同，但由于吡虫啉先经氧化代谢产生亲水性的羟基化吡虫啉，然后再脱羟基产生烯式吡虫啉，而此脱羟基化作用是远离靶标作用部位的，从而使得烯式吡虫啉的毒性不能显著影响家蝇。 因此，家蝇对吡虫啉的氧化代谢导致了其对吡虫啉及其代谢物敏感性的降低。靶标位点因为发生突变，与杀虫剂的结合能力下降而变得不敏感，产生杀虫剂的靶标抗性。在昆虫神经系统中，杀虫剂的作用靶标分子有AChE、 nAChRs和γ—GABA受体等。刘叙轩等从敏感和抗性褐飞虱中分别克隆了烟碱型乙酰胆碱受体 （nAChR）的5个α亚基，发现克隆自抗性品系的两个亚基发生了突变，由酪氨酸突变为丝氨酸，导致了 nAChR敏感性的降低，其在褐稻虱对吡虫啉 抗性机制中起着重要作用，这首次为吡虫啉存在靶标抗性提供了直接证据。知乎小知 摘录于 2020-04-24浏览量5.5 万讨论量19 帮助中心知乎隐私保护指引申请开通机构号联系我们 举报中心涉未成年举报网络谣言举报涉企虚假举报更多 关于知乎下载知乎知乎招聘知乎指南知乎协议更多京 ICP 证 110745 号 · 京 ICP 备 13052560 号 - 1 · 京公网安备 11010802020088 号 · 京网文[2022]2674-081 号 · 药品医疗器械网络信息服务备案（京）网药械信息备字（2022）第00334号 · 广播电视节目制作经营许可证:（京）字第06591号 · 服务热线：400-919-0001 · Investor Relations · © 2024 知乎 北京智者天下科技有限公司版权所有 · 违法和不良信息举报：010-82716601 · 举报邮箱：jubao@zhihu.
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养花人都用过的一种杀虫剂，可对付蚜虫、白粉虱、蓟马和小黑飞 - 知乎
养花人都用过的一种杀虫剂，可对付蚜虫、白粉虱、蓟马和小黑飞 - 知乎首发于养花交流切换模式写文章登录/注册养花人都用过的一种杀虫剂，可对付蚜虫、白粉虱、蓟马和小黑飞养花交流小柯养花若是感染虫害，就会用到各种杀虫剂，而最常用的一种杀虫剂就是吡虫啉（Imidacloprid），它很容易买到，可以对付常见的各种害虫，包括蚜虫、白粉虱、蓟马和小黑飞等。上面是吡虫啉原药（Imidacloprid，浓度97%）1、什么是吡虫啉？吡虫啉也有分不同的类型，养花时用到的一般是可湿性的粉剂（浓度为10%），一般是用来养花的，而在农资店里还可以买到一些乳油（浓度为5%）或颗粒剂（浓度为2%）等，一般就是兑水稀释后，喷洒在感染虫害的地方。吡虫啉是由德国拜耳和日本农药株式会社联合研发的一种烟碱类杀虫剂。它最大的特点就是持续时间长，是低毒高效的广谱杀虫剂。如果植物不小心感染害虫，将吡虫啉兑水溶液喷洒在感染虫害的地方，害虫的中枢神经就会受到阻碍，就会让害虫麻痹而死。吡虫啉有良好的触杀效果，喷洒在虫害处，就可以马上将害虫杀死。吡虫啉还会被植物吸收，从而让植物产生抗性。如果是给食用类的植物喷吡虫啉，就比如各类蔬菜或水果，喷洒了吡虫啉后，要过十几天才能食用，避免残留的农药太多。上面的害虫是蓟马2、可以防治的几种虫害吡虫啉可以用来清除养花过程中最常见的几种害虫，包括蚜虫、白粉虱、蓟马和小黑飞等害虫。就比如植物感染了小黑飞，它们会在盆土中产卵，就可以直接用吡虫啉（10%浓度的可湿性粉剂）兑水混合1000倍~1500倍，之后直接浇灌到盆土中，一定要把土壤浇透，这样可以清除土壤中的虫卵。当然植物周围的小黑飞也要喷药，这样就可以彻底清除小黑飞。上面的害虫是白粉虱除此之外，吡虫啉还可以防治其他的各种害虫，包括潜叶蝇和跳甲等害虫，但是用来对付红蜘蛛、蚧壳虫（介壳虫）或线虫的效果就会很差。市面上也有一些吡虫啉和其他杀虫剂混合复配的药剂，就比如可以对付红蜘蛛和其他害虫的联苯吡虫啉或阿维吡虫啉，在植物感染红蜘蛛之前（或在虫害初期），就可以用这两种药剂进行防治。如果植物感染蚧壳虫，一般会用到噻嗪酮、必治等，也可以用吡虫噻嗪酮。上面的害虫是蚜虫3、吡虫啉使用注意吡虫啉是一种高效低毒的杀虫剂在阳台养花也可以用到，但要注意使用浓度。吡虫啉在温度比较高的时候，杀虫效果是比较好的，最好是在温度高一25度以上进行，如果温度低10度以下，它的杀虫效果会大打折扣。上面的害虫是红蜘蛛吡虫啉不仅被用来养花，它通常都被用于农业生产活动中，就比如种果树，种菜或种烟草，都会经常用吡虫啉来防治各种害虫。如果你在家里养花，那一般会购买常见的几种杀虫剂，但不建议只买吡虫啉一种药（若只是偶尔用一次，那就只备上吡虫啉也是够用的），它虽然可以清除各种常见的害虫，但如果在同一种花上持续使用吡虫啉，会使得害虫产生抗药性。吡虫啉可以和高效氟氯氰菊酯、噻嗪酮等杀虫剂混合使用，也可以和其他的杀虫剂交替使用。除了吡虫啉，家里还可以备上常见的阿维菌素、呋虫胺、百虫灵等。注意：吡虫啉不能和波尔多液或石硫合剂混合使用，凡是碱性的农药都不能和吡虫啉混合使用。 发布于 2021-10-19 23:10杀虫剂花卉园艺赞同 17添加评论分享喜欢收藏申请转载文章被以下专栏收录养花交流学习接地气的养花
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吡虫啉 - 知乎首页知乎知学堂发现等你来答切换模式登录/注册吡虫啉吡虫啉（Imidacloprid），无色晶体，有微弱气味，是烟碱类超高效杀虫剂，具有广谱、高效、低毒、低残留，害虫不易产生抗性，对人、畜、植物和天敌安全等特点，主要用于防治水稻、小麦、棉花等作物上…查看全部内容关注话题管理分享百科讨论精华视频等待回答简介吡虫啉（Imidacloprid），无色晶体，有微弱气味，是烟碱类超高效杀虫剂，具有广谱、高效、低毒、低残留，害虫不易产生抗性，对人、畜、植物和天敌安全等特点，主要用于防治水稻、小麦、棉花等作物上的刺吸式口器害虫，如蚜虫、叶蝉、蓟马、白粉虱及马铃薯甲虫和麦秆蝇等，害虫接触药剂后，中枢神经正常传导受阻，使其麻痹死亡。更多信息中文名吡虫啉外文名Imidacloprid别名高巧、亮巧等化学式C9H10ClN5O2分子量255.661CAS号138261-41-3;105827-78-9别称高巧、亮巧等英文名Imidacloprid数据由搜狗百科提供查看百科全文 百科摘录1吡虫啉、氟蚁腙、茚虫威作用机制与抗性研究资料比对下的内容摘录蟑螂跳蚤白蚁螨虫灭虫，找我就对了。无偿给大家分享和指导各类灭虫知识。欢迎提问吡虫啉 吡虫啉在昆虫中的代谢与其毒理作用的发挥密切相关。在不同种类昆虫中，吡虫啉的代谢产物大致是一致的，仅个别代谢产物可能有所不同。研究表明，预先用P450s的抑制剂增效醚（piperonyl buoxide，PB0）处理后，家绳对吡虫啉的代谢有所降低，表明家绳中吡虫啉的代谢主要是氧化代谢。烯式吡虫啉作为吡虫啉的重要氧化代谢产物，虽然其与家蝇头部烟碱型乙酰胆碱受体的结合活性与母体吡虫啉基本相同，但由于吡虫啉先经氧化代谢产生亲水性的羟基化吡虫啉，然后再脱羟基产生烯式吡虫啉，而此脱羟基化作用是远离靶标作用部位的，从而使得烯式吡虫啉的毒性不能显著影响家蝇。 因此，家蝇对吡虫啉的氧化代谢导致了其对吡虫啉及其代谢物敏感性的降低。靶标位点因为发生突变，与杀虫剂的结合能力下降而变得不敏感，产生杀虫剂的靶标抗性。在昆虫神经系统中，杀虫剂的作用靶标分子有AChE、 nAChRs和γ—GABA受体等。刘叙轩等从敏感和抗性褐飞虱中分别克隆了烟碱型乙酰胆碱受体 （nAChR）的5个α亚基，发现克隆自抗性品系的两个亚基发生了突变，由酪氨酸突变为丝氨酸，导致了 nAChR敏感性的降低，其在褐稻虱对吡虫啉 抗性机制中起着重要作用，这首次为吡虫啉存在靶标抗性提供了直接证据。知乎小知 摘录于 2020-04-24浏览量5.5 万讨论量19 帮助中心知乎隐私保护指引申请开通机构号联系我们 举报中心涉未成年举报网络谣言举报涉企虚假举报更多 关于知乎下载知乎知乎招聘知乎指南知乎协议更多京 ICP 证 110745 号 · 京 ICP 备 13052560 号 - 1 · 京公网安备 11010802020088 号 · 京网文[2022]2674-081 号 · 药品医疗器械网络信息服务备案（京）网药械信息备字（2022）第00334号 · 广播电视节目制作经营许可证:（京）字第06591号 · 服务热线：400-919-0001 · Investor Relations · © 2024 知乎 北京智者天下科技有限公司版权所有 · 违法和不良信息举报：010-82716601 · 举报邮箱：jubao@zhihu.
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- 搜狗百科吡虫啉(Imidacloprid)是一种烟碱类超高效杀虫剂，为无色晶体，有微弱气味。 其具有广谱、高效、低毒、低残留，害虫不易产生抗性，对人、畜、植物和天敌安全等特点，主要用于防治水稻、小麦、棉花等作物上的刺吸式口器害虫，如蚜虫、叶蝉、蓟马、白粉虱及马铃薯甲虫和麦秆蝇等，害虫接触药剂后，中枢神经正常传导受阻，使其麻痹死亡。网页微信知乎图片视频医疗汉语问问百科更多»登录帮助首页任务任务中心公益百科积分商城个人中心吡虫啉编辑词条添加义项同义词收藏分享分享到QQ空间新浪微博吡虫啉（Imidacloprid）是一种烟碱类超高效杀虫剂，为无色晶体，有微弱气味。其具有广谱、高效、低毒、低残留，害虫不易产生抗性，对人、畜、植物和天敌安全等特点，主要用于防治水稻、小麦、棉花等作物上的刺吸式口器害虫，如蚜虫、叶蝉、蓟马、白粉虱及马铃薯甲虫和麦秆蝇等，害虫接触药剂后，中枢神经正常传导受阻，使其麻痹死亡。中文名吡虫啉展开别名高巧、亮巧等展开别称高巧、亮巧展开CAS号138261-41-3;105827-78-9展开外文名Imidacloprid展开分子量255.661展开英文名Imidacloprid展开化学式C9H10ClN5O2展开参考资料：1. 吡虫啉2. 吡虫啉词条标签：杀虫剂农药农业农药名科学化学物质免责声明搜狗百科词条内容由用户共同创建和维护，不代表搜狗百科立场。如果您需要医学、法律、投资理财等专业领域的建议，我们强烈建议您独自对内容的可信性进行评估，并咨询相关专业人士。词条信息词条浏览：226509次最近更新：22.04.09编辑次数：24次创建者：烟灭就分手突出贡献者：新手指引了解百科编辑规范用户体系商城兑换问题解答关于审核关于编辑关于创建常见问题意见反馈及投诉举报与质疑举报非法用户未通过申诉反馈侵权信息对外合作邮件合作任务领取官方微博微信公众号搜索词条编辑词条 收藏 查看我的收藏分享分享到QQ空间新浪微博投诉登录企业推广免责声明用户协议隐私政策编辑帮助意见反馈及投诉© SOGOU.COM 京ICP备11001839号-1 京公网安备110000020000益達胺 - 维基百科，自由的百科全书
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益達胺[1]
IUPAC名N-{1-[(6-Chloro-3-pyridyl)methyl]-4,5-dihydroimidazol-2-yl}nitramide
识别
CAS号
138261-41-3 Y
PubChem
86418
ChemSpider
77934
SMILES
[O-][N+](=O)NC/1=N/CCN\1Cc2cnc(Cl)cc2
InChI
1/C9H10ClN5O2/c10-8-2-1-7(5-12-8)6-14-4-3-11-9(14)13-15(16)17/h1-2,5H,3-4,6H2,(H,11,13)
InChIKey
YWTYJOPNNQFBPC-UHFFFAOYAZ
ChEBI
39169
DrugBank
DB07980
KEGG
C11110
性质
化学式
C9H10ClN5O2
摩尔质量
255.661 g·mol⁻¹
外观
白色透明晶體
熔点
136.4 °C（410 K）
沸点
442.3
溶解性（水）
0.51 g/L (20 °C)
药理学
ATCvet代码
QP53AX17（QP53）
危险性
闪点
221.3
若非注明，所有数据均出自标准状态（25 ℃，100 kPa）下。
吡虫啉（英語：Imidacloprid）又名益达胺、蚍虫林，是新一代類尼古丁超高效殺蟲劑，純品呈無色無味的晶體。主要破壞昆蟲的神經系統功能。對昆蟲具有广谱、高效、害虫不易产生抗性，对人、哺乳動物、植物和天敌則是低毒、低残留安全等特点。害虫接触药剂后，中枢神经正常传导受阻，使其麻痹死亡。
由於藥物會經由植物根部、葉面吸收後傳送到花朵、花粉中，所以對蜜蜂等傳粉昆蟲也具有強毒，嚴重影響農作物收成，已經逐步遭到禁用[2][3]。2017年台灣將益達胺、可尼丁（Clothianidin）、賽速安（Thiamethoxam）三種類尼古丁農藥暫時取消使用在荔枝與龍眼上，2018年6月歐盟決議全面禁用益達胺等三種類尼古丁殺蟲劑。歐盟法院在2018年5月宣判歐盟執委會2013年採「預警原則」禁止在招引蜜蜂的開花植物使用類尼古丁農藥有理，駁回農藥大廠拜耳與先正達的指控。
外部連結[编辑]
维基共享资源上的相关多媒体资源：益達胺
Van Dijk T. C., Van Staalduinen M. A., Van der Sluijs J. P. Macro-Invertebrate Decline in Surface Water Polluted with Imidacloprid. PLoS ONE. 2013, 8 (5): e62374. PMC 3641074 . PMID 23650513. doi:10.1371/journal.pone.0062374.
[1] （页面存档备份，存于互联网档案馆） Declines in insectivorous birds are associated with high neonicotinoid concentrations
Pesticide Information Profile （页面存档备份，存于互联网档案馆） from Extension Toxicology Network
Breakdown Chart of Imidacloprid forming toxic 2-chloro pyridine
Imidacloprid Fact Sheet, with 18 References, from the Sierra Club of Canada
Bayer's "Expert Overview"
益達胺 in the Pesticide Properties DataBase (PPDB)
The Tree Geek
參考文獻[编辑]
^ Pesticide Information Profiles: Imidacloprid Breaz. Extension Toxicology Network. [April 7, 2012]. （原始内容存档于2021-02-11）.
^ 益達胺 （殺蟲劑）. 農藥使用資訊系統. 農業藥物毒物試驗所. [2016-01-22]. （原始内容存档于2016-01-26）.
^ 益達胺是什麼?. 農業知識入口網. 行政院農業委員會. [2016-01-22]. （原始内容存档于2019-08-11）.
查论编病虫害防治：殺蟲劑无机物
磷化铝
硼酸
铬化砷酸铜（英语：Chromated copper arsenate）
砷酸铜
氰化亚铜
硅藻土
砷酸氢铅
巴黎绿
謝勒綠
硫酰氟
有机氯六氯环戊二烯衍生物
艾氏剂
异艾氏剂
狄氏剂
异狄氏剂
氯丹
硫丹
七氯
十氯酮
灭蚁乐
DDT及类似物
DDD
DDE
DFDT
甲氧滴滴涕
HPTE
三氯杀螨醇
三氯杀螨砜
其它
β-六氯环己烷
γ-六氯环己烷
邻二氯苯
对二氯苯
毒杀芬
有机磷磷酸酯
敌敌畏
杀虫畏
毒虫畏
敌百虫
苯线磷
速灭磷
久效磷
百治磷
二溴磷
二异丙基氟磷酸
硫代磷酸酯
乙酰甲胺磷
甲胺磷
巴拉松
甲基巴拉松
氯氧磷
毒死蜱
甲基毒死蜱
甲基吡啶磷
二嗪磷
倍硫磷
丰索磷
蝇毒磷
恶唑磷（英语：Isoxathion）
噻唑磷（德语：Fosthiazat）
内吸磷-O（德语：Demeton-O）
内吸磷-S（德语：Demeton-S）
甲基内吸磷
氧乐果（英语：Omethoate）
砜吸磷（英语：Oxydemeton-methyl）
辛硫磷（英语：Phoxim）
甲基嘧啶磷（英语：Pirimiphos-methyl）
丁基嘧啶磷（英语：Tebupirimfos）
喹硫磷（英语：Quinalphos）
杀螟硫磷
双硫磷
脱叶磷
二硫代磷酸酯
甲基谷硫磷（英语：Azinphos-methyl）
地散磷
乐果
二惡磷（英语：Dioxathion）
乙拌磷
乙硫磷
Ethoprophos（英语：Ethoprophos）
马拉硫磷
杀扑磷
稻丰散（英语：Phenthoate）
甲拌磷（英语：Phorate）
伏杀硫磷（英语：Phosalone）
亚胺硫磷（英语：Phosmet）
特丁硫磷（英语：Terbufos）
氨基甲酸酯
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恶虫威
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加保扶
丁硫克百威
间位叶蝉散
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伐虫脒
藻螨威
异丙威
灭多威
速灭威
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猛杀威
残杀威
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联苯菊酯
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氯氟氰菊酯
氯氰菊酯
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氯烯炔菊酯
依芬普司
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炔丙菊酯
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除虫菊酯I
除虫菊酯II
菊酸
苄呋菊脂
氟硅菊酯（英语：Silafluofen）
七氟菊酯
胺菊酯
四溴菊酯
四氟苯菊酯
甲氰菊酯
新类尼古丁
啶虫脒（英语：Acetamiprid）
噻虫胺（英语：Clothianidin）
呋虫胺
益達胺(吡虫啉)
烯啶虫胺
硝虫噻嗪
噻虫啉
噻虫嗪（英语：Thiamethoxam）
昆虫生长调节剂（英语：Insect growth regulator）
苯甲酰脲
氟虫脲
苯氧威（英语：Fenoxycarb）
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Diflubenzuron（英语：Diflubenzuron）
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环丙氨嗪
喹螨醚
芬普尼
氟蚁腙
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Pyriproxyfen（英语：Pyriproxyfen）
利阿诺定
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吡螨胺
凡拉西文胺
氧杂蒽酮
生物农药
棒状病毒
苏云金芽孢杆菌
白僵菌
Beauveria brongniartii
黑殭菌屬
绿僵菌（英语：Metarhizium acridum）
黑殭菌
萊氏綠殭菌
蜡蚧轮枝菌（英语：Lecanicillium lecanii）
玫烟色拟青霉（英语：Paecilomyces fumosoroseus）
Paenibacillus popilliae（英语：Paenibacillus popilliae）
淡紫拟青霉（英语：Purpureocillium lilacinum）
Chemistry主题
取自“https://zh.wikipedia.org/w/index.php?title=益達胺&oldid=81276100”
分类：有机氯杀虫剂烟碱激动剂氯吡啶咪唑啉硝基胍隐藏分类：有CAS號重定向的物質條目无附加数据页的化学条目含有英語的條目维基共享资源分类链接使用了维基数据上的匹配项
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杀虫剂益达胺的成分——吡虫啉（Imidacloprid） | 化学空间 Chem-Station
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杀虫剂益达胺的成分——吡虫啉（Imidacloprid）
化学与生活
杀虫剂益达胺的成分——吡虫啉（Imidacloprid）
2021/3/9 化学与生活 Comment: 0 Author: CS editor2,877views ■
本文作者：Sunny华
引言
杀虫剂的使用被认为是二十世纪农业生产力上升的重要因素，然而几乎所有杀虫剂都具有潜在的生态系统危害，因此高效、低毒、对环境污染小或无污染的杀虫剂是现代农业所期望的。20世纪80年代，以益达胺为代表的新一代类尼古丁杀虫剂对多种害虫都表现出较好的防治效果，更凭借其对昆虫具有广谱、高效、害虫不易产生抗性，对人、哺乳动物、植物则是低毒、低残留、安全等特点，成为杀虫剂开发中较为理想的品种之一。
图1 现代农业机械化喷洒杀虫剂
什么是吡虫啉？
吡虫啉是新一代类尼古丁（Neonicotinoids）超高效杀虫剂，纯品呈无色无味的晶体，主要破坏昆虫的神经系统功能。所谓类尼古丁，其实是一类结构上和尼古丁具有相似性的神经活性杀虫剂的总称，这类物质干扰昆虫神经系统的刺激传导进而引起神经通路的阻塞，最终这种阻塞造成重要的神经传导物质乙酰胆碱的积累，从而导致昆虫麻痹最终死亡。
图2 尼古丁和吡虫啉的化学结构
吡虫啉在1984年首先由日本特殊农药制造株式会社合成，80 年代后期由株式会社与德国拜尔公司合作共同开发。自1991年投放市场后，目前吡虫啉已在全球超过八十个国家的六十多种农作物上使用，对于刺吸式口器害虫，例如蚜虫和叶蝉及鞘翅目害虫有非常好的防治效果，另外还用于建筑防治白蚁和防治猫和狗等宠物身上的跳蚤等。
吡虫啉的合成
自从1991 年吡虫啉商品化进入市场并得到推广使用后，如何更经济高效地获得高质量的产品成为各农药生产制造商的首要任务。1985年，实验室最早通过6-氯烟酸甲酯为起始原料，酯基经NaBH4还原得到的苄醇被PCC选择性氧化为6-氯烟醛，随后与乙二胺进行还原胺化将侧链引入母核，最后在加热条件下与2-硝基胍（2-nitroguanidine）缩合即可得到吡虫啉。值得一提的是，如果将乙二胺替换成2-氨基乙醇，最后与CS2、硫酸二甲酯和氰氨基钠（Na2NCN）作用即可合成另一种同样具有杀虫活性的名为噻虫啉的衍生物。
图2 吡虫啉和噻虫啉的实验室合成路线
显然，实验室合成吡虫啉的方法因为原料和试剂的成本问题无法直接用于大批量的工业化生产。随后，拜耳实验室的研究人员综合考量设计了适用于工业生产的路线，即采用更廉价的3-甲吡啶为起始原料，首先利用双氧水将其氧化为吡啶氮氧化物，三氯氧膦作为氯化试剂在吡啶C2位引入卤素，随后再利用氯气对苄位进行氯甲基化后得到关键中间体2-氯-5-氯甲吡啶（2-chloro-5-chloromethylpyridine ，CCMP）后直接与乙二胺发生取代反应引入侧链，最后同样与2-硝基胍脱水缩合得到目标产物。该路线具有原料和试剂廉价易得以及步骤成熟的特点很快成为工业获得吡虫啉的重要方法，再后来人们又针对性地对相关工艺进行优化，目前具有多种成熟的路线可以高效获得吡虫啉，进而满足人们源源不断的生产生活需要。
图3 吡虫啉的工业合成路线
安全疑虑
前文提到，吡虫啉的作用具有低毒、广谱、高效、有效期长和不易产生耐药性等特点，并且对非靶标生物安全。尽管如此，近年来关于吡虫啉安全性的争议一直没有停息，其中争议的焦点就是有学者认位吡虫啉药物会经由植物根部、叶面吸收后传送到花朵、花粉中，进而对蜜蜂等传粉昆虫也具有较强毒性，最终因传粉受到影响也会严重影响农作物收成。鉴于此，吡虫啉在部分国家和地区正逐步遭到禁用，例如我国台湾省2017年就将吡虫啉、可尼丁（clothianidin）和赛速安（thiamethoxam）三种杀虫剂暂时取消用于荔枝与龙眼，2018年6月欧盟也决议全面禁用益达胺等三种类尼古丁杀虫剂。
图4 其他代表性的类尼古丁杀虫剂
结束语
理想的杀虫剂应当具有高效、高选择性、低毒和低残留的特点，未来绿色环保是杀虫剂开发的主流方向。在可以预见的未来，随着天然产物分离技术、基因 （组）学等跨学科跨领域科研成果的广泛应用，中间体衍生化法、虚拟筛选、骨架跃迁等创新农药研究方法将会被越来越多地用于农药开发，相信那时高效低毒环境友好的杀虫剂品种将不断涌现并为现代农业助力。
参考资料
[1] 潘英明，陈文纳，莫羡忠，卢军. 吡虫啉的制备与用途[J]. 广西化工, 1997, 04, 33-36.
[2] 刘漪, 石德清. 吡虫啉的研究与进展[J]. 高等函授学报（自然科学版）, 2004, 01, 6-9.
[3] Kagabu, Shinzo. “Discovery of imidacloprid and further developments from strategic
molecular designs.” J. Agric. Food Chem. 2011, 59, 2887–2896. DOI: 10.1021/jf101824y
[4] 张咏梅，李今越. 吡虫啉的应用及其安全性研究进展[J]. 医学动物防制, 2004, 12, 728-730.
[5] 维基百科：https://en.wikipedia.org/wiki/Imidacloprid
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吡虫啉抗性等问题重重，未来如何破局？
发布时间：2021-9-23 14:05:53 来源：磊子侃农药 作者：磊子侃农药
如何通过跨国公司的专利布局去提前做好后吡虫啉时代的产品扩展尤为重要......吡虫啉(又名灭虫精、蚜虱净，通用名 Imidacloprid)，其化学名称为1-(6-氯-3-吡啶甲基)-N-硝基咪啉-2-亚胺。吡虫啉由德国拜耳和日本农药公司1984年共同开发并推向市场。吡虫啉是硝基亚甲基杂环结构和烟碱的组合，为第一个新烟碱类杀虫剂。虽然与早期烟碱类杀虫剂一样均是作用于烟碱型乙酰胆碱受体，但由于其作用方式不同于烟碱类杀虫剂而表现出明显的选择毒性，因此又被称为新烟碱类杀虫剂。靶标虫害吡虫啉可广泛用于各种作物上。它不仅可应用于水稻、棉花、小麦、玉米、高粱、大豆、油菜等农作物，还可用于蔬菜、烟草、茶、菊花、果树、松树、杏树等植物。主要用于防治刺吸式口器害虫：包括同翅目、缨翅目、鞘翅目、半翅目、双翅目等翅目、鳞翅目等。刺吸式口器(piercing-sucking mouthparts)是取食植物汁液或动物血液的昆虫所具有的既能刺入寄主体内又能吸食寄主体液的口器，为同翅目、半翅目、蚤目及部分双翅目昆虫所具有，虱目昆虫的口器也基本上属于刺吸式。作用机理吡虫啉作为新烟碱类杀虫剂的代表，作用机制是作为竞争性抑制剂选择性地抑制昆虫神经系统烟碱型乙酰胆碱受体，其能够模拟乙酰胆碱( acetylcholine，ACh) 的作用方式，竞争结 合 ACh 的结合位点，导致ACh结合能力下降，从而抑制ACh与乙酰胆碱受体的结合，并且吡虫啉能模拟乙酰胆碱不停地刺激乙酰胆碱受体，使神经冲动持续性传导，从而破坏神经系统信号的正常传导，从而杀死昆虫。由于吡虫啉在有机溶剂中的溶解度较低，并且乳油 剂型加工存在着易燃、易爆和中毒的危险，对生产和使用人员不太安全，并且环保法规日益严厉，因此国外厂家对吡虫啉都不加工成乳油剂型。吡虫啉在水或有机溶剂中 的溶解度都是有限的，所以制成高含量的微乳剂有一定的难度。即便吡虫啉的理化性质非常适合加工成可湿性粉剂，但因生产时存在着粉尘问题，因此，目前吡虫啉的主流剂型是悬浮剂和水分散颗粒剂。吡虫啉目前存在的问题：1.抗药性问题吡虫啉主要为蚜虫和飞虱的用药，极易产生抗药性，目前由于褐飞虱对吡虫啉居高不下的抗性，我国已经禁止吡虫啉在水稻上使用了。2. 对环境的影响由于吡虫啉高蜂毒的特点，欧盟已经停止了对吡虫啉的使用。吡虫啉对家蚕、蜜蜂和虾类毒性较高，故应禁止在桑叶采摘期的桑园内外及蜜蜂活动的开花植物集中区域内直接使用吡虫啉; 在附近有河流的农田中使用吡虫啉时亦应持谨慎态度， 防止药液流入河沟渠塘，对虾类造成危害。另外吡虫啉还可以引起蚯蚓的繁殖力下降，破坏农田的生态系统。吡虫啉的合成分为两部分：第一部分是其中间体CCMP的合成，国内主要环戊二烯环路线合成CCMP：第二部分是用CCMP和2-硝基亚氨基咪唑烷在碱和有机溶剂存在下缩合制的：吡虫啉的专利布局国内登记吡虫啉是当之无愧的新烟碱类杀虫剂当家品种，国内有原药登记74家，制剂加原药共计1412个。跨国公司的专利布局吡虫啉是全球第一个上市的新烟碱类杀虫剂，从1991年上市后，市场份额快速扩张，现在已经覆盖全球市场。在吡虫啉上市前，拜耳已经采用专利先行的策略，围绕核心化合物在全球19个国家/地区布局了29件同族专利，随后又针对核心中间体及其制备工艺布局了多件专利。目前化合物专利和中间体专利都已全部无效。但拜耳积极开发吡虫啉复配产品以及吡虫啉新用途，例如防治白蚁，种子处理，以及水稻育苗箱处理等，并布局了大量相关专利，为拜耳在吡虫啉后专利时代的市场争夺提供了重要保障，因此拜耳每年还可以依靠吡虫啉仍有一笔不菲的销售业绩。总结目前我国是吡虫啉最大的生产国，吡虫啉具有成熟的生产线和销售渠道。2019年我国共出口吡虫啉相关产品（制剂，原药，复配等）共计4.27亿美金。出口巴西共计7025万美元，位列第一；出口印度4728万美金，位列第二；出口以色列4608万美元，位列第三；而后美国、俄罗斯、乌克兰、澳大利亚、哥伦比亚、越南、巴基斯坦分列进口额的第4-10位。那么面对吡虫啉在欧盟的禁用和巴西等国的再评审，如何通过跨国公司的专利布局去提前做好后吡虫啉时代的产品扩展尤为重要。
编辑人员：王海晨
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吡虫啉 - 医学百科
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匿名未登录登录医学百科搜索
吡虫啉来自医学百科名字空间页面讨论更多更多语言页面选项Read查看源代码历史吡虫啉是烟碱类超高效杀虫剂，具有广谱、高效、低毒、低残留，害虫不易产生抗性，对人、畜、植物和天敌安全等特点，并有触杀、胃毒和内吸等多重作用。害虫接触药剂后，中枢神经正常传导受阻，使其麻痹死亡。产品速效性好，药后1天即有较高的防效，残留期长达25天左右。药效和温度呈正相关，温度高，杀虫效果好。主要用于防治刺吸式口器害虫。
目录
1 理化性质
2 作用特点
3 防治对象和使用方法
4 注意事项
理化性质
【通用名称】吡虫啉（imidacloprid）
其它名称 在我国的商品名称很多，如海正吡虫啉、一遍净、蚜虱净、大功臣、康复多、必林等。
【化学名称】1－（6-氯吡啶－3-吡啶基甲基）－N-硝基亚咪唑烷－2-基胺
【分 子 式】C9H10ClN5O2
【分 子 量】255.7
【理化性质】无色晶体，有微弱气味，熔点143.8℃（晶体形式1）136.4℃（形式2），蒸气压0.2μPa（20℃），密度1.543（20℃），KowlogP＝0.57（22℃），溶解度水0.5lg，L（20℃），二氯甲烷50-100，异丙醇1-2，甲苯0.5-1，正己烷＜0.1（g／L），20℃），pH15-11稳定。
【毒 性】大鼠急性经口LD50为1260mg/kg,急性经皮LD50＞1000mg/kg。对兔眼睛和皮肤无刺激作用。
【防治对象】主要用于防治水稻、小麦、棉花等作物上的刺吸式口器害虫，如蚜虫、叶蝉、蓟马、白粉虱及马铃薯甲虫和麦秆蝇等。 蚜虫
【制 剂】 70% WS, 10% WP, 25% WP, 12.5% SL，2.5%WP
剂型 2.1％胶饵，2．5％和10％可湿性粉剂，5％乳油，20％浓可溶性粉剂。
【毒性】 低毒。
作用特点
吡虫啉是硝基亚甲基类内吸杀虫剂，是烟酸乙酰胆碱酯酶受体的作用体，干扰害虫运动神经系统使化学信号传递失灵，无交互抗性问题。用于防治刺吸式口器害虫及其抗性品系。吡虫啉是新一代氯代尼古丁杀虫剂，具有广谱、高效、低毒、低残留，害虫不易产生抗性，对人、畜、植物和天敌安全等特点，并有触杀、胃毒和内吸多重药效。害虫接触药剂后，中枢神经正常传导受阻，使其麻痹死亡。速效性好，药后1天即有较高的防效，残留期长达25天左右。药效和温度呈正相关，温度高，杀虫效果好。主要用于防治刺吸式口器害虫。
防治对象和使用方法
防治绣线菊蚜、苹果瘤蚜、桃蚜、梨木虱、卷叶蛾、粉虱、斑潜蝇等害虫，可用10％吡虫啉4000～6000倍液喷雾，或用5％吡虫啉乳油2000～3000倍液喷雾。 防治蟑螂：可以选择神农2.1％灭蟑螂胶饵
注意事项
1、 本品不可与碱性农药或物质混用。
2、 使用过程中不可污染养蜂、养蚕场所及相关水源。
3、 适期用药，收获前一周禁止用药。
4、 如不慎食用，立即催吐并及时送医院治疗
取自“https://www.yixue.com/index.php?title=吡虫啉&oldid=156141”
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吡虫啉、氟蚁腙、茚虫威作用机制与抗性研究资料比对 - 知乎
吡虫啉、氟蚁腙、茚虫威作用机制与抗性研究资料比对 - 知乎首发于家庭害虫防治-虫虫战队切换模式写文章登录/注册吡虫啉、氟蚁腙、茚虫威作用机制与抗性研究资料比对蟑螂跳蚤白蚁螨虫灭虫，找我就对了。无偿给大家分享和指导各类灭虫知识。欢迎提问简介吡虫啉是德国拜耳公司和日本特殊农药株式会社于20世纪90年代共同开发的第一代烟碱类杀虫剂，属于氯代尼古丁杀虫剂，英文通用名为imidacloprid，化学名称：1一(6一氯一3一吡啶甲基)一N一硝基咪唑一2一亚胺。吡虫啉在昆虫体内作用点是昆虫烟酸乙酰胆碱酯酶受体，从而干扰害虫运动神经系统使化学信号传递失灵。这与传统的杀虫剂作用机制完全不同，因此无交互抗性，既对有机磷、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类杀虫剂产生抗性的害虫，也会有很好的杀灭效果。吡虫啉具有触杀、胃毒和内吸多重。茚虫威(indoxacarb)是由美国杜邦公司开发、第一个商品化的嗯二嗪类杀虫剂。由于茚虫威的作用机制独特，对鳞翅目害虫具有卓越的杀虫活性，且对非靶标生物安全，是替代有机磷类和拟除虫菊酯类杀虫剂防治鳞翅目害虫的理想品种。登记与应用情况茚虫威最初是由美国杜邦公司于2000年10月在美国获得登记，之后陆续在多个国家登记应用，农业上主要用于防治蔬菜、果树、棉花等作物害虫，也用作卫生杀虫剂。茚虫威具有杀幼虫和杀卵作用，主要作用方式是胃毒和触杀作用。氟蚁腙也翻译为爱美松，英文通用名hydramethylnon，化学名称5,5-二甲基全氢亚嘧啶-2-基双(4-三氟甲基苯乙烯基)次甲基连氮，溶于丙酮、甲醇、乙醇、氯苯是一种昆虫细胞线粒体呼吸阻断剂。于1992年首次在美国注册，随后在中国、阿根廷、巴西、法国等国家获得注册。该商品在我国登记的剂型为2%胶饵。杀蟑螂机制不同于拟除虫菊酯类、残杀威类和有机磷类农药，主要作为胃毒饵剂有效成分应用。其特点是杀蟑螂症状较缓和，杀虫速度慢于毒死蜱等神经毒剂，潜伏期较长。抗性研究茚虫威研究表明，尽管茚虫威在鳞翅目昆虫体内易发生活化代谢，但由于多种抗性机制的存在，昆虫仍然会对茚虫威产生不同程度的抗性 。关于茚虫威抗性机制的研究报道目前主要有小菜蛾、斜纹夜蛾和家蝇。许多研究表明昆虫对茚虫威具有产生高水平抗性的风险。昆虫具有对茚虫威产生高水平抗性的风险 。随着茚虫威在我国的专利保护和农药登记资料保护都已超过保护期限，茚虫威的生产和使用量很可能大幅增加，极易加速昆虫对茚虫威抗性的产生和发展，因此，研究昆虫对茚虫威的抗性机制，加强田间抗性监测，对指导茚虫威的科学合理使用、延缓其抗性发展十分必要。茚虫威茚虫威室内选育与抗性发展规律：采用饲料浸毒法用茚虫威对斜纹夜蛾进行抗性选育，敏感种群3龄幼虫经过11次抗性选育，抗性倍数达到69．6倍，表明斜纹夜蛾对茚虫威存在产生高抗性的风险。用茚虫威对小菜蛾田问种群的抗性选育研究，结果发现马来西亚田间种群及夏威夷种群对茚虫威已产生了高水平的抗性 。从野外采集家蝇MⅡsca domestica在室内用茚虫威进行抗性选育．发现抗性发展速度很快，仅仅经过3代选育，对茚虫威产生的抗性就达到ll8倍吡虫啉目前，吡虫啉在田间推广已经20余年。近年来，随着吡虫啉等新烟碱类杀虫剂的过量频繁使用，害虫的抗药性发展也日趋严重。据报道，褐飞風、棉蚜、韭菜迟眼覃蚊等均已对其产生一定的抗性。吡虫啉吡虫啉在昆虫中的代谢与其毒理作用的发挥密切相关。在不同种类昆虫中，吡虫啉的代谢产物大致是一致的，仅个别代谢产物可能有所不同。研究表明，预先用P450s的抑制剂增效醚（piperonyl buoxide，PB0）处理后，家绳对吡虫啉的代谢有所降低，表明家绳中吡虫啉的代谢主要是氧化代谢。烯式吡虫啉作为吡虫啉的重要氧化代谢产物，虽然其与家蝇头部烟碱型乙酰胆碱受体的结合活性与母体吡虫啉基本相同，但由于吡虫啉先经氧化代谢产生亲水性的羟基化吡虫啉，然后再脱羟基产生烯式吡虫啉，而此脱羟基化作用是远离靶标作用部位的，从而使得烯式吡虫啉的毒性不能显著影响家蝇。 因此，家蝇对吡虫啉的氧化代谢导致了其对吡虫啉及其代谢物敏感性的降低。靶标位点因为发生突变，与杀虫剂的结合能力下降而变得不敏感，产生杀虫剂的靶标抗性。在昆虫神经系统中，杀虫剂的作用靶标分子有AChE、 nAChRs和γ—GABA受体等。刘叙轩等从敏感和抗性褐飞虱中分别克隆了烟碱型乙酰胆碱受体 （nAChR）的5个α亚基，发现克隆自抗性品系的两个亚基发生了突变，由酪氨酸突变为丝氨酸，导致了 nAChR敏感性的降低，其在褐稻虱对吡虫啉 抗性机制中起着重要作用，这首次为吡虫啉存在靶标抗性提供了直接证据。氟蚁腙氟蚁腙作为一种高效连锁、机理独特的卫生杀虫剂，对各类蟑螂、蚁类、家蝇等卫生害虫都有良好的灭杀功效，在世界各地经过十余年的长期使用，到目前为止还没有产生抗药性的相关报道。使用时可直接深入缝隙进行投药，不易被儿童和家畜接触，无特殊气味不污染环境，适合各种场所，尤其是不能喷雾和大范围生物防治的场所，特别适合高标准场所，如酒店、早餐店、医院、办公室、工厂、饭店、饰品店、超市、幼儿园、电器、精密仪器、电气设备等。氟蚁腙总结尽管各类卫生杀虫剂具有独特的作用机制，与现有其他各类杀虫剂都不同，但从生物学角度出发，昆虫抗药性是一种胁迫进化现象，任何一种新型杀虫剂都可能产生抗性。研究表明，昆虫具有对吡虫啉和茚虫威产生高水平抗性的风险 。如何保卫生杀虫剂科学使用，延长其生命周期，需要各方共同努力。因此，建议管理部门积极通报登记和生产信息，加强宏观指导，并加强登记后的使用监测与再评价工作；科研推广部门加强抗性机制研究和田间抗性监测，为制定科学用药策略提供技术依据；生产企业应当确保产品质量，并加强市场研判，避免盲目跟从，共同维护指导卫生杀虫剂的科学合理使用、延缓其抗性发展，为农业生产发挥更大作用。文章来源：1.《详细：吡虫啉的抗性研究进展》；摘自《世界农化网-中文网》；作者：陕西省农药管理检定所，陕西省生物防治实验站，何玲，王李斌。2.《吡虫啉在卫生杀虫中的应用概况及前景》；摘自《中华卫生杀虫药械》2013年2月第19卷第1期；作者：南京市高淳县疾病预防控制中心，孟祥梅。3.《茚虫威的作用机制与抗性研究进展》；摘自《农药》第52卷第8期2013年8月；作者：李富根，艾国民，李友顺，朱春雨，高希武。4.《卫生杀虫剂氟蚁腙研究进展》；摘自《农药》第48卷第6期2009年6月；作者：郑晗，刘茂华，严胜骄，林军。发布于 2018-05-31 16:55自然科学生物学分子生物学赞同 14添加评论分享喜欢收藏申请转载文章被以下专栏收录家庭害虫防治-虫虫战队虫虫战队专注家庭害虫的防治并提供正确灭虫